中药活性筛选质控获进展

日前，中国科学院长春应用化学研究所科研人员利用现代质谱学手段结合其他分析技术，开展了中药活性筛选、结构表征、质量控制等问题的创新研究，取得了一系列重要进展。

随着中医药逐渐融入国际医药大市场，我国中药行业正面临着巨大的机遇与挑战。许多中药产品由于基础研究薄弱，发挥药效的物质基础及活性成分不明确、质量控制标准不规范，无法实现与国际市场的接轨。因此，依靠现代科学技术，深入挖掘中医药宝库的科学内涵，明确其发挥药效的活性成分，建立与生物活性相关的质量控制与评价方法，使中药真正做到安全、有效、质量可控，加快实现中医药现代化，是当前我国中药行业及科学研究亟须解决的关键问题。

科研人员通过开展创新性研究，建立了以酶及核酸等生物靶分子与中药成分相互作用为基础的中药活性成分筛选方法，并首次建立了中药酶抑制活性及抗氧化能力同时测定的质谱方法。建立的亲和超滤质谱方法，实现了中药活性成分筛选与结构表征的同时完成。该方法可针对单一或不同生物靶分子，从中药资源库中筛选活性成分，有助于阐明中药多成分、多靶点作用的机理。此外，研究人员将电喷雾质谱成功用于黄酮类化合物与双链、三链DNA的相互作用研究，发现了化合物结构与DNA结合能力之间的密切关系。

在中药质量控制与评价方法方面采用化学计量学方法，将质谱/色谱分析数据与活性测定结果有机结合起来，构建了科学、有效的中药质量综合控制与评价方法。该方法不仅整体特征性强，可以实现量化，并且具有主要成分易于识别，灵敏、便捷等优点。同时，该方法成功用于中药材品种鉴别、品种优选，产地、生长期鉴别，炮制、配伍机理研究等诸多方面。

在中药成分结构表征方法的研究上，研究人员建立的激光加强源内裂解新方法，成功用于中性寡糖的结构确认及异构体区分。新方法不仅可确定糖的连接位点，还可提供a-，β-的构型区别。还首次发现了具有高灵敏度、耐盐性好等优点的寡糖分析的新基质。

相关项目得到多项国家自然科学基金、国家科技支撑计划和吉林省重点科技发展计划项目的资助。项目实施期间，共发表论文91篇，其中SCI收录62篇；申请发明专利25项，其中18项已获专利证书；培养博士研究生15名、硕士研究生10名。项目还获得2012年度吉林省科技进步奖一等奖。