天仙子
2.小天仙子 种子含天仙子胺0.04%,东莨菪碱0.01%[1]。
【药理作用】
1.对循环系统的作用:1.1.对心脏的作用:东莨菪碱能解除迷走神经对心脏的抑制,使交感神经作用占优势,故可使心率加快。阿托品有类似作用,而且更强。给兔和犬静脉注射阿托品2-3mg/kg或东莨菪碱4mg/kg,可拮抗肾上腺素或去甲肾上腺素所诱发的心律紊乱,但不能拮抗引起的心律加快。
1.2.对血管及血流动力学的作用:离体兔血管灌流表明,东莨菪碱可以拮抗肾上腺素引起的收缩作用,但比阿托品弱,同时还能对抗乙酰胆碱所致的血压下降,改善微循环。
2.对中枢神经的作用:2.1.对行为的影响:东莨菪碱注射于兔侧脑室,可出现闭眼,侧卧、翻正反射消失,活动减少等现象,与冬眠合剂或与戊巴比妥类合用均可使动物活动减少,表现出与中枢抑制药的协同作用。但有报告,小剂量东莨菪碱能使小鼠自主活动增加,并能对抗利血平等引起的活动减小,表现中枢兴奋作用。因而认为,东莨菪碱对中枢神系系统的作用是双向性的。
2.2.对动物脑电的影响:给清醒猫腹腔注射氢溴酸东莨菪碱0.05-0.1mg/kg,脑电图由低幅快波转变为不规则的高幅慢波,动物表现安静。当剂量增至0.25-5mg/kg时,脑电图出现高度同步化和不规则高幅慢波,此时动物表现兴奋狂躁。东莨菪碱对犬、兔和大鼠等动物所引起的脑电反应亦非常近似,并能阻断多种生理刺激所引起的惊醒反应。
2.3.对条件反射的影响:东莨菪碱能不同程度地阻断大鼠回避性条件反射和二级条件反射,阻断率与剂量呈平行关系,阿托品作用较弱。
2.4.对痛觉的影响:家兔钾离子透入法测痛试验表明,腹腔注射东莨菪碱4mg/kg,给药后30分钟痛阈提高49%。静脉注射同样剂量的东莨菪碱,给药后20分钟痛阈提高37%。而侧脑注射5mg/只后20分钟痛阈提高53%,与度冷丁(60mg/kg腹腔注射)合用痛阈提高147%,而单用度冷丁痛阈升高93%,提示两药合用有协同作用。小鼠热板法试验表明,腹腔注射东莨菪碱1.25mg/kg,给药后15分钟痛阈提高62%,与小剂量度冷丁(10mg/kg腹腔注射)合用,给药后15分钟痛阈提高126%,而单用小剂量度冷丁痛阈仅提高23%,这些与家兔实验结果相一致。另外,给家兔侧脑室注射去甲肾上腺素20mg/只后,10分钟时痛阈下降46%,并能减弱度冷丁的镇痛作用。东莨菪碱和去甲肾上腺素合用,则能对抗后者的抗镇痛作用。因此推测东莨菪碱的镇痛和加强度冷丁镇痛的作用,可能与其抗去甲肾上腺素的作用有关。
3.对腺体及平滑肌的作用:阿托品对腺体分泌有抑制作用,对活动过强或痉挛状态下的平滑肌有明显的弛缓作用。
4.其它作用::阿托品具有散瞳,升高眼压及调节麻痹的作用,保护胃粘膜作用,钙拮抗作用,对肾功能衰竭保护作用,另对脊髓损伤也有治疗作用。
【毒性】
阿托品作用范围很广,利用其一种作用于治疗时,其他作用即成为不需要的副作用,5-10mg即能产生显着的中毒症状,最低致死量则为0.08-0.13g,相差十几倍。
东莨菪硷对成人的最小致死量约为100mg,幼儿约为10mg。阿托品5-10mg即可产生中毒症状,最低致死量则为0.08-0.13g。
【鉴别】理化鉴别 (1)取本品粉末0.5g,置试管中,加乙醚5ml与10%,氨溶液数滴,密寒,振摇,2h后,吸取醚液少量于栽玻片上,挥干醚液,滴加碘化铋钾试液2滴,数分钟后,置显微镜下观察,可见黄紫色,似飞鸟状结晶。(检查莨菪类生物碱)(2)取本品粉末0.5g,置试管中,加浓氨试液0.5ml,混匀,再加氯仿5ml,密寒,振摇0.5h,滤过。滤液蒸干,残渣加氯仿溶解,吸取溶液5滴,置水浴上蒸干,加发烟硝酸4滴,蒸干,残渣加无水乙醇1
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