相思子
【药理作用】
1.抗肿瘤作用 曾报道本品水溶性蛋白部分于体内外均有显着抗肿瘤作用。从相思子中分得之相思子毒蛋白由二条肽链经一个一二硫键联结组成,毒蛋白相对分子质量为65000,二条肽链 A、B分别为30000及35000。相思子毒蛋白与蓖麻毒蛋白相似,具有强烈的细胞毒反应和抗肿瘤作用。曾报道一个相思子毒蛋白分子可杀死一个真核细胞。其对多种动物的实验性肿瘤具有显着的抑制作用,能显着减小瘤重,延长生存期,其作用较蓖麻毒蛋白和白喉毒素更强。小剂量的相思子毒蛋白与环磷酰胺合用可发挥显着的协同抗癌作用,但毒性却不增加。此外,还有专利报告将相思子毒蛋白制为免疫佐剂,给小鼠注射可使其Meth-A肿瘤生长率降低90%。
2.抗组胺、抗过敏作用 对于组胺-乙酸胆碱喷雾所致豚鼠的实验性哮喘,以所含相思子碱灌服450mg/kg,600mg/kg,或腹腔注射600mg/kg均可显着延长Ⅲ级反应的潜伏期。对于组胺所致大鼠皮肤毛细血管通透性亢进,相思子碱灌服253mg/kg或腹腔注射338mg/kg均可显着抑制,使染料透出量显着减少。对于鸡蛋白所致豚鼠的速发型过敏性休克,相思子碱450mg/kg灌服有显着的防治效果,能明显延长休克发生的潜伏期。但于豚鼠离体气管螺旋条及肺溢流试验中相思子碱于。1mg/ml,10mg/ml浓度或 400mg/kg腹腔注射均未见有明显的抗组胺所致呼吸道痉挛效果。
3.其他作用 曾报道本品所含甾醇类部分对小鼠、大鼠有避孕作用,所含蛋白成分有催产素样作用,于未孕豚鼠子宫其0.02-3.0mg的作用强度与后叶催产素(oxytocin)0.003国际单位相当。交配前或交配后给大鼠注射种子的提取物平均每只1ml,可100%引起不孕,如交配后2-5d再注射则无作用。如在交配前或后1d给大鼠注射很纯的相思子甾酮,也能100%引起不孕,血浆中雌二醇的水平比对照组明显降低。相思子碱腹腔注射可明显抑制葡萄球菌毒素注射所致局部炎症反应,本品醇提取物于体外可抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌及某些致病性皮肤真菌的生长。本品所含相思子凝集素有很强的致红细胞凝集作用,而相思子毒蛋白的血凝作用则弱,如有报告粗的相思子毒蛋白于2.5μg/ml浓度时即可使绵羊红细胞凝集,而纯化的相思子毒蛋白于100μg/ml浓度仍不能使绵羊红细胞发生血凝。相思子碱于0.2%浓度可抑制溶血血清所致绵羊红细胞的溶解。
4.毒性 本品有相当毒性,主要毒性成分为相思子毒蛋白,但因相思子种壳坚硬,故人整吞本品可不致中毒,但若咀嚼再吞服则半粒种子即可引起中毒。不同种属动物敏感性不同,以马为最敏感,而对犬、鹅、小牛等则小。相思子毒蛋白与蓖麻毒蛋白等相似,具有很强的毒性,较粗的毒蛋白对小鼠的LD100为10μg/kg,纯化的相思子毒蛋白腹腔注射对小鼠的LD100。为0.55μg/kg。相思子毒蛋白中毒表现也与蓖麻毒蛋白相似,体温先升高后降低,蛋白尿,时有抽搐,死亡解剖可见红细胞凝集、溶血、组织细胞破坏、浆膜有点状出血、脾及淋巴结肿大等。相思子凝集素与相思子毒蛋白分子结构颇为相似,但毒性却很低。相思子碱灌服对小鼠的LD50>5g/kg,腹腔注射为
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