延胡索

根碱相似。它还能延长环己巴比妥钠的催眠时间，减少小鼠自发性与被动性活动，使家兔外观安静，脑电波转变为高电压慢波。并有对抗小量苯丙胺的兴奋现象，也有降低大量苯丙胺的毒性作用。对猴也有一定的驯服作用。在小鼠并有对抗墨斯卡林的作用，因此具有安定剂的一些特性。丑素的镇静、安定作用不及四氢掌叶防己碱，癸素则更弱。㈢其他作用：四氢掌叶防己碱能使士的宁容易产生惊厥，但能抑制五甲烯四氮唑的惊厥作用，不能对抗电休克的发生，略能协同苯妥因钠抗电休克的作用。对狗有轻度中枢性镇吐作用，对大鼠能轻度降低体温。㈣作用原理：四氢掌叶防己碱对皮层及皮层下的电活动都能抑制，尤以皮层运动感觉区较敏感。但是把药直接涂于皮层上及在孤离皮层的试验中，均证明它对皮层无直接影响。把药注入脑室中，可产生镇静与催眠，四氢掌叶防己碱能明显抑制由刺激皮肤引起的惊醒反应，抑制中脑网状结构和下丘脑的诱发电位，对于脑干网状结构一些下行性功能也有阻断作用。因此对皮层下结构有一定的选择作用。在对脑干网状结构下行性功能的作用上与氯丙嗪有相似之处，但也有不同的作用部位，故二者的作用不完全一致。对脊髓电活动虽也有抑制，但不及对脑干的作用明显。四氢掌叶防己碱对大鼠脑内5-羟色胺含量并无明显影响。利血平的镇静作用能被单胺氧化酶抑制剂翻转成为兴奋活动，四氢掌叶防己碱的镇静作用则不受其影响，说明它与利血平的作用方式不同。四氢掌叶防己碱对交感神经节后末梢介质释放的影响与利血平及吗啡亦有区别。它的止痛作用与吗啡有相似处，也有不同处。应用两药的溶液敷于兔脑皮层运动感觉区，均无镇痛作用出现，表示对皮层无直接麻痹作用。但第三脑室周围灰质对吗啡作用较敏感，小鼠脑内注射吗啡有明显的镇痛作用，而这些部位对四氢掌叶防己碱均不甚敏感。因此，四氢掌叶防己碱是一种新型的中枢抑制剂。其镇痛作用的选择性不及吗啡高，安定作用不及氯丙嗪明显，其特点表现在镇静催眠上。作用迅速而显著，易于控制时间。㈤化学结构与作用的关系：四氢掌叶防己碱的左、右旋光异构体作用不同，左旋体具镇痛、镇静作用，右旋体则无；左、右旋光异构体都有协同士的宁惊厥的作用，但以右旋体作用明显。左旋体是中枢抑制剂，右旋体则相反，有短时兴奋现象。

根据对38个四氢掌叶防己碱类似物的比较研究尚可看出：A.在第Ⅲ环的饱和是保证镇痛；镇静作用的必要条件；B.在母核上以甲基或卤族元素置换时，会使作用减弱；C.四氢掌叶防己碱的甲氧基醚键为其他烷氧基醚键或酯键所代替时，也使作用变弱；D.保持母核四个环的完整性很重要。当母核的第Ⅱ、Ⅲ两环分别裂开仍保持环型三级胺时，使效能减弱。第Ⅱ、Ⅲ两环沟通时，则作用消失。第Ⅱ、Ⅲ两环或第Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ三环同时裂开成为链型三级胺时，则作用性质改变，失去中枢抑制作用而出现短时兴奋现象。化学结构与四氢掌叶防己碱很相似的四氢小檗碱也具有镇痛、镇静与安定作用，但四氢掌叶防己碱的镇痛和催眠作用较强，后者则以镇静、安定作用较强，可能与后者结构中出现次甲双氧基有关。

②对胃肠道的作用

狗皮下注射四氧掌叶防己碱对胃液分泌量没有显著影响，大量则使胃液分泌总量显著减少，胃液酸度及消化力也明显降低。健康成人服延胡索浸剂10克对胃肠运动的影响不大。对于不同动物的在体与离体肠管作用的报道材料尚无一致看法。

自延胡索提出之Coryloid，其中含去氢紫堇碱（简称DHC）、右旋紫堇碱、四氢掌叶防己碱、原阿片碱（以前称丙素）。Coryloid或DHC（皮下注射）有显著的抗大鼠实验性胃溃疡特别是幽门结扎及阿司匹林引起的溃疡，原阿片碱对幽门结扎性溃疡、四氢掌叶防己碱对饥饿引起的溃疡有轻度抑制作用，对利血平引起的溃疡则无效。Coryloid及DHC对胃液分泌有抑