延胡索
③对内分泌腺的作用
四氢掌叶防已碱能促进大鼠垂体分泌促肾上腺皮质激素,其作用部位可能在下视丘。小鼠胸腺萎缩法也证明它具有这一作用。大鼠连续注射四氢掌叶防己碱后,便对刺激促皮质素分泌的作用产生耐受或适应,对低温刺激引起的促皮质素释放有明显抑制作用,连续注射还能使甲状脓的重量明显增加,说明还能影响甲状腺的机能。每天皮下注射,对小鼠动情周期有明显抑制作用。
④吸收、分布与排泄
小鼠口服四氢掌叶防己碱后吸收迅速而完全,大鼠皮下注射1小时后主要分布于肺、肝、肾。髀及脂肪,而心、血液及脑中含量较少,此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加。兔静脉注射时易于透过血脑屏障进入脑组织,在皮层的含量和在丘脑-中脑的相似,持续时间也相近。但脑内含量迅速下降,2小时后低于血中的含量,这可能是四氢掌叶防己碱疗效不持久的原因。兔腹腔注射后24小时内以原形从尿、粪排出者极微。其在机体内转化情况尚未阐明(甲基橙法测定),醉猫血压和心电图则均无明显影响。
猴灌服四氢掌叶防己碱85或110毫升公斤或皮下注射80毫克/公斤无明显毒性,灌服180毫克/公斤,先出现短时兴奋,继之为较严重的后抑制,极度镇静和较深度的催眠作用,感觉并不丧失,随后有四肢震颤和震颤性麻痹,心电图和呼吸均正常,尿中出现管型,数天后可恢复。如每天灌服85毫克/公斤,共2周,除镇静、催眠作用外,第4~7天出现肌肉紧张、四肢震颤,尿中有管型,病理解剖观察内脏无明显变化,切片检查发现心脏和肾脏有轻度混浊肿胀。
土延胡的总生物碱有止痛作用,对大鼠离体子宫,小量兴奋,大量则抑制并能对抗乙酰胆碱的兴奋作用。也有协同戊巴比妥钠的镇静作用。对小鼠的半数致死量口服为18.54克生药/公斤、皮下注射为6.24克生药/公斤,较迷延胡索毒性大,疗效指数也较小。
从土延胡中提出一种生物碱单体,暂定名为苏延胡碱。对蛙、小鼠、猫、兔均有强烈的
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